Lojuxta® (lomitapid) 

Lojuxta® (lomitapid) er indisert som supplement til en fettfattig diett og andre lipidsenkende legemidler, med eller uten LDL-aferese, hos voksne med homozygot familiær hyperkolesterolemi (HoFH).

Genetisk bekreftelse av HoFH bør innhentes når det er mulig. Andre former for primær hyperlipoproteinemi og sekundære årsaker til hyperkolesterolemi (f.eks. nefrotisk syndrom, hypotyreoidisme) må utelukkes.¹

Klikk her for å lese mer om homozygot familiær hyperkolesterolemi (HoFH).

Lojuxta reduserte LDL-C uavhengig av LDL-R^1,2,3

Lojuxta viste signifikant reduksjon i LDL-C i HoFH:¹

I den pivotale, enkeltarmede og åpne fase III-studien av voksne pasienter (n=29) med HoFH, ble LDL-C redusert med 40 %* fra utgangsverdien (gjennomsnitt: 8,7 mmol/L [SD 2,9]) til og med uke 26 (gjennomsnitt: 4,9 mmol/L [SD 2,7]; p <0,001; 95 % KI: -28 til -52, primært effektmål) og med 38 %* (gjennomsnitt: 5,4 mmol/L [SD 3,4]; p <0,0001; 95 % KI: -52 til -24) ved uke 78.¹

*Gjennomsnittlig prosentvis endring fra baseline (se ovenfor) ved slutten av henholdsvis uke 26 og 78, ved bruk av LOCF (fremskrivning fra siste observasjon) for hver måling, med intensjon om å behandle populasjonen (n=29).¹

Lojuxta reduserte behovet for lipoproteinaferese (LDL-aferese) hos pasienter med HoFH:^1,2,3

6 av de 13 (46 %) pasientene som fikk aferese før starten av den pivotale, enarmede, åpne fase III-studien var i stand til å avbryte (3) eller redusere frekvensen (3) av LDL-aferese i sikkerhetsfasen (uke 26-78)^1,2,3.*

*Den kliniske fordelen med redusert bakgrunnsbehandling, som aferese, er ikke sikker.

Lojuxta virker uavhengig av LDL-R-aktivitet:^4,5,6

Lomitapid er en selektiv hemmer av mikrosomalt transportprotein (MTP), et intracellulært lipidtransportprotein som finnes inne i det endoplasmatiske reticulum og som sørger for binding og transportering av forskjellige lipidmolekyler mellom membraner. MTP spiller en viktig rolle i oppbygningen av apo B-holdige lipoproteiner i lever og tarmer. Hemming av MTP reduserer lipoproteindannelsen og de sirkulerende konsentrasjoner av lipoprotein-transproterte lipider, inkludert kolesterol og triglyserider.¹ Lojuxta virker dermed uavhengig av LDL-reseptoraktivitet og kan derfor redusere LDL-C hos HoFH-pasienter med negative eller defekte LDL-reseptorer og hos de med autosomalt recessiv hyperkolesterol.^4,5,6

Lojuxta er en oral behandling som administreres én gang daglig¹

Gradvis dosetitrering i henhold til LDL-C-respons og GI-tolerabilitet.¹

Behandling med Lojuxta bør igangsettes og overvåkes av lege med erfaring i behandling av lipidforstyrrelser.¹ Ikke behov for administrering av legemidlet på sykehus.

Anbefalt startdose er 5 mg én gang daglig. På bakgrunn av akseptabel sikkerhet og tolerabilitet kan dosen økes i henhold til LDL-C-respons til 10 mg etter 2 uker, og med minimum 4 ukers intervaller til 20 mg, 40 mg og til den anbefalte maksimaldose på 60 mg. Dosen bør økes gradvis for å minimere insidensen og alvorlighetsgraden av gastrointestinale bivirkninger og forhøyede nivåer av aminotransferaser. Forekomsten og alvorlighetsgraden av gastrointestinale bivirkninger som er relatert til bruk av Lojuxta, reduseres dersom pasienten er på en fettfattig diett. Før igangsetting av behandling og under behandlingen bør pasienten følge en diett hvor mindre enn 20 % av energien er fra fett. Det bør tilbys kostholdsveiledning.¹

Utvalgt sikkerhetsinformasjon¹

• Kontraindisert: Moderat eller alvorlig nedsatt leverfunksjon eller uforklarte og vedvarende unormale leverfunksjonsprøver. Kjent signifikant eller kronisk tarmsykdom, som inflammatorisk tarmsykdom eller malabsorpsjon. Samtidig bruk av moderate eller sterke CYP3A4-hemmere. Samtidig bruk av >40 mg simvastatin. Graviditet.
• Leverfunksjon bør overvåkes før og regelmessig under behandling. Rutinemessig screening mtp. steatohepatitt/fibrose skal utføres ved baseline og deretter årlig. Forsiktighet ved bruk sammen med andre levertoksiske legemidler.
• Risiko for dehydrering i forbindelse med gastrointestinale bivirkninger. GI-bivirkninger reduseres ved fettfattig diett. Daglig tilskudd av essensielle fettsyrer og vitamin E bør tas under hele behandlingen.
• Interaksjoner: Ekstra forsiktighet må utvises ved administrering sammen med mer enn én svak CYP3A4‑hemmer. Øker plasmakonsentrasjonen av statiner. Inntak av grapefruktjuice og alkohol bør unngås.
• Kvinner i fertil alder bør bruke effektive prevensjonsmetoder.
• Bivirkninger: Alvorligste: avvikende leveraminotransferaser. Vanligste: gastrointestinale.

Øvrig produktinformasjon

▼ Lojuxta (lomitapidmesilat), harde kapsler

Pakninger og pris (AUP): 5 mg, 10mg og 20 mg: 28 stk.: kr 245497,20. Reseptgruppe: C. Refusjon: H-resept.Ikke innført av Beslutningsforum.

For utfyllende informasjon om dosering, kontraindikasjoner, advarsler og forsiktighetsregler, interaksjoner og bivirkninger se Lojuxta SPC, godkjent 01/2025.

Opplæringsmateriell knyttet til risikomineringstiltak er tilgjengelig på www.felleskatalogen.no. 

Klikk på produktnavnet for Felleskatalogtekst for Lojuxta®

Referanser:

1. Lojuxta SPC
2. Lojuxta EPAR https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/lojuxta-epar-product-information_en.pdf
3. Panno M et al. Lomitapide: a novel drug for homozygous familial hypercholesterolemia. Clin. Lipidol. 2014:9(1), 19–32.
4. Cuchel M, et al. Efficacy and safety of a microsomal triglyceride transfer protein inhibitor in patients with homozygous familial hypercholesterolaemia: a single-arm, open-label, phase 3 study. Lancet. 2013;381(9860):40-46.
5. Cuchel M, et al. 2023 Update on European Atherosclerosis Society Consensus Statement on Homozygous Familial Hypercholesterolaemia: new treatments and clinical guidance Lancet. Eur Heart J. 2023;44(25):2277–91.
6. Cuchel M, et al. Inhibition of microsomal triglyceride transfer protein in familial hypercholesterolemia. N Engl J Med. 2007;356(2):148-156.
7. D’Erasmo L, et al. Efficacy and safety of lomitapide in HoFH: the Pan-European retrospective observational study. Eur J Prev Cardiol. 2022;29(5):832-841.